1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101803
    CP671305 Inhibitor 99.95%
    CP671305 是一种有效的,可口服的,选择性的 phosphodiesterase-4-D 抑制剂,具有很高的活性。
    CP671305
  • HY-19102
    NSP-805 Inhibitor 99.28%
    NSP-805 是一种有效的,选择性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂,为一种强心剂,具有舒张血管的作用。
    NSP-805
  • HY-15747A
    Deltarasin hydrochloride Inhibitor 98.07%
    Deltarasin hydrochloride 能抑制 KRAS 与 PDEδ 相互作用,与 PDEδ 结合的 Kd 为 41 nM。
    Deltarasin hydrochloride
  • HY-131340
    LASSBio-1632 Inhibitor
    LASSBio-1632 是具有抗哮喘活性的先导化合物,可选择性抑制 PDE4APDE4D同工酶,阻断肺组织中气道的高反应性和TNF-α 产生。LASSBio-1632 (7j) 具有良好的 BBB 渗透性。
    LASSBio-1632
  • HY-B0523
    Anagrelide

    阿那格雷

    Inhibitor
    Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
    Anagrelide
  • HY-144683
    PF-07038124 Inhibitor
    PF-07038124 是一种 PDE4 抑制剂,对 PDE4B2 的 IC50 为0.5 nM。PF-07038124 显示出对 IL-13、IL-4 和 IFNγ 的抑制活性 (IC50 分别为 125、4.1 和 1.06 nM)。PF-07038124 可用于特应性皮炎和斑块状银屑病的研究。
    PF-07038124
  • HY-126250
    NPD-1335 Inhibitor 98.10%
    NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂,具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平,导致细胞周期和细胞死亡的改变。
    NPD-1335
  • HY-116808
    TPN729 Inhibitor
    TPN729 是一种选择性 phosphodiesterase type 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 值为 2.28 nM。TPN729 影响勃起功能,可用于勃起功能障碍的研究。
    TPN729
  • HY-18252A
    Avanafil dibenzenesulfonate Inhibitor
    Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
    Avanafil dibenzenesulfonate
  • HY-107191
    Sildenafil Mesylate

    化合物SILDENAFIL MESYLATE

    Inhibitor
    Sildenafil Mesylate 是一种口服有效的、选择性的 phosphodiesterase type 5 (PDE5) 抑制剂。Sildenafil Mesylate 能增加肿瘤细胞对化疗药物细胞毒性作用的敏感性。Sildenafil Mesylate 可用于勃起功能障碍以及癌症的研究。
    Sildenafil Mesylate
  • HY-130262
    PDE1-IN-3 Inhibitor
    PDE1-IN-3,化合物 4 (WO2019156861),是一种选择性的人 phosphodiesterase 1 (PDE1) 抑制剂。 PDE1-IN-3 抑制 PDE4D 和 PDE6AB 的 IC50 值分别为 23.99 μM 和 10 μM。
    PDE1-IN-3
  • HY-135088
    Autotaxin-IN-4 Inhibitor
    Autotaxin-IN-4 (compound 51) 信息来自专利WO2018212534A1,是 Autotaxin 的一个抑制剂,有研究特发性肺纤维化的潜力。
    Autotaxin-IN-4
  • HY-153192A
    Nerandomilast dihydrate Inhibitor
    Nerandomilast (BI 1015550) dihydrate 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂,IC50 值为 7.2 nM。Nerandomilast (dihydrate) 具有良好的安全性,在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
    Nerandomilast dihydrate
  • HY-B0442C
    Vardenafil dihydrochloride

    伐地那非(盐酸盐)

    Inhibitor
    Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 分别为 180 nM 和 11 nM,对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等。
    Vardenafil dihydrochloride
  • HY-116808B
    TPN729MA Inhibitor 99.45%
    TPN729MA (TPN729 maleate) 是一种选择性 phosphodiesterase type 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 值为 2.28 nM。TPN729MA 影响勃起功能,可用于勃起功能障碍的研究。
    TPN729MA
  • HY-128879
    VP3.15 Inhibitor
    VP3.15 是高效、口服生物可利用的, CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性,可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
    VP3.15
  • HY-B0809A
    Theophylline monohydrate

    茶碱水合物

    Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Theophylline monohydrate
  • HY-106358A
    Andolast Inhibitor
    Andolast (CR 2039) 是一种抗过敏剂。Andolast 可抑制 cAMP-磷酸二酯酶,IC50 值为 50 μM。Andolast 可用于哮喘的研究。
    Andolast
  • HY-128349
    MT-3014 Inhibitor
    MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂,对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
    MT-3014
  • HY-18253S
    Udenafil-d7

    乌地那非 d7

    Inhibitor
    Udenafil-d7 是 Udenafil 的氘代物。Udenafil (DA8159) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。Udenafil 还抑制 cGMP 水解,并可用于勃起功能障碍的研究。
    Udenafil-d<sub>7</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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